В 2025 году премия в номинации «Открытие» присуждается в области, возникающей на стыке химии, биологии и медицины. Лауреат разработал реакцию, которая изменила представления о клик-химии, открыла новые подходы к изучению живых систем и привела к появлению современных диагностических и терапевтических технологий.

Научный комитет Национальной премии в области будущих технологий «ВЫЗОВ» присудил премию 2025 года в номинации «Открытие» за изобретение реакции, определившей клик-химию и преобразившей молекулярные науки и химию живых систем профессору Валерию Фокину (Университет Южной Калифорнии, США).

Химический контекст

В химии большинство реакций несовершенно: они идут медленно, дают побочные продукты или работают только в узких условиях. Поэтому исследователи давно мечтали о «универсальных» реакциях — быстрых, селективных, чистых и применимых к широкому спектру молекул. Среди исторических примеров — реакция Дильса–Альдера(Нобелевская премия 1950 года). В 2001 году лауреат Нобелевской премии Барри Шарплесс сформулировал концепцию клик-химии — сборки сложных молекул из небольших фрагментов с помощью высокоэффективных реакций, «щелкающих» как конструктор.

Создание CuAAC

В том же году Валерий Фокин, тогда уже молодой профессор Института Скриппса, независимо разработал реакцию, ставшую сердцем клик-химии. 30 октября 2001 года в его лабораторном журнале появилась запись о реакции азидов с алкинами в присутствии ионов одновалентной меди — медь-катализируемом азид-алкиновом циклоприсоединении (CuAAC). Сам лауреат подчёркивает, что CuAAC — именно изобретение, а не открытие: эта реакция не существует в природе и была сознательно сконструирована как новый химический инструмент. Несмотря на то, что приоритет Валерия Фокина в создании CuAAC никогда не оспаривался (включая многочисленные публичные выступления Шарплесса), Нобелевская премия 2022 года за развитие клик-химии была вручена Барри Шарплессу, Мортену Мельдалю и Каролин Бертоцци.

Как CuAAC изменила концепцию клик-химии

Работа Фокина не только создала основную реакцию клик-химии, но и расширила её смысл. То, что все компоненты CuAAC, алкин, азид и Cu(I), отсутствуют в живых организмах, позволило использовать эту реакцию как биоортогональный «молекулярный замок», к которому можно «пришивать» биомолекулы:

• антитела

• флуоресцентные метки

• терапевтические молекулы

• носители лекарств

CuAAC стала надёжным способом молекулярной сборки прямо в живых клетках и тканях.

Практическое значение

Работы Валерия Фокина привели к появлению технологий, широко используемых в науке и медицине, включая:

• системы визуализации Thermo Fisher Click—iT™

• методы секвенирования Illumina

• одобренный FDA препарат Trodelvy® для лечения метастатического рака молочной железы

Ежедневно по всему миру проводится множество тысяч реакций CuAAC — в химии, биологии, биомедицине, материаловедении и диагностике. Это позволяет считать Валерия Фокина как автора одной из ключевых технологий XXI века, уже приносящей реальную пользу человечеству.